antibiotika_0

1
Bakterien gram-- Kokken Gonokokken (Neisseria) Meningokokken Moraxella Stabchen Hämophilus Enterobakterien E. Coli Klebsiellen Proteus Salmonellen Serratia Enterobacter Pseudomonas Anaerobier Bacteroides gram-+ Kokken Staphylokokken Streptokokken Enterokokken Stäbchen Corynebakterien Norcardien Listerien Gardnerella Anaerobier Actinomyces Clostridien Lactobazillen Propionibakterien Glykopeptidantibiotika NW Allergie ototoxisch nephrotoxisch Eigenschaften schlecht gewebegängig, da sie zu groß sind keine orale Resoption bakterizid Teicoplanin hemmt Peptidoglykanquervernetzung lange Fettsäurekette, deshalb Bindung an Albumin HWZ 70h Vancomycin hemmt Peptidoglykanquervernetzung HWZ 7-8h CAVE bei eingeschränkter Nierenfunktion Wirkspektrum Gram-+ Bakterien keine gram--, da sie zu groß für die Poren sind MRSA: Reserve-AB bei Staphylo-Infektionen Indikation Staphylokokkeninfektion Enterokolitis hochresistente Corynebakterien Interaktion Aminoglykoside andere nephro- un ototoxische Pharmaka ß- Lactame ß-Laktamasehemmer Clavulansäure gute orale Verfügbarkeit kombiniert mit Amoxycillin Sulbactam kombiniert mit Ampicillin Tazobactam kombiniert mit Piperacillin hemmen ß-Laktamasen irreversibel und erweitern das Spektrum schwache antibakt. Wirkung durch ß-Laktamasen fragmentiert; diese binden kovalent an das Enzym Kontraindikation: SS, Stillzeit Carbapeneme Imipenem kombiniert mit Cilastatin, da es instabiler als anderen drei ist Cilatatin mindert die Nephrotoxizität Meropenem stärker gegen gram--, schwächer gegen gram-+ Ertapenem Doripenem Antibiotika mit breitestem Spektrum Reservemittel viele Anaerobier nicht MRSA stark bakterizid ß-laktamasefest Indikation nosokomiale Infektionen schwere Infektionen bei Resistenzen gegen andere ß- Laktamantibiotika Allgemeine Eigenschaften Interaktion mit Enzymen (PBP) der Zellwandsynthese -->Zellwanddefekte -> Bakterizidie PBP Transpeptidase Mureinpeptidase D-Alanyl-D-Alanin-Rest ähnelt ß-Laktam- Struktur kaum intrazelluläre Wirkung Resistenz: ß-Laktamasen Geringe Permeation in tiefere Komp. und ZNS NW: Allergien GI-Beschwerden bei oraler Gabe Hämostasestörungen Thromo-funktionsstörungen Synthesestörung der Vit. K-abhängigen Faktoren durch Schädigung der Darmflora HWZ normal 0,5-1h 0,6 = 1 Mega IE Cephalosporine NW allergische Reaktionen 5% Kreuzresistenz mit Penicllinen GI-Beschwerden Hömostasestörungen Alkoholintoleranz "Antabus-Syndrom" 1. Gen. Cefazolin Cefalexin oral Cefaclor oral Wirkspektrum Enterobakterien E. Coli Klebsiellen Staphylokokken Streptokokken Indikation Penicillinallergie Staphylokokkeninfektionen leichte Atemwegsinfektionen 2. Gen. Cefuroxim oral als Axetil alternativ zu Amoxicillin Cefoxitin gut gegen Anaerobiern Loracarbef gute Hämophiluswirks. Cefamandol Thioterazol-Seitenkette Cefoperazon Thioterazol-Seitenkette Cefotetan Thioterazol-Seitenkette gut gegen Anaerobiern Enterokokken- und Pseudomonaslücke Wirkspektrum Erweiterung des gram-- Bereich spez. mehr Enterobakterien Hämophilus influenzae weitgehend ß-laktamasefest Indikation mittelschwere bis nicht lebensbedrohliche Infektion Sinusitis/ Otitis media 3. Gen. Cefotaxim ZNS-gängig Ceftriaxon ZNS-gängig Cefixim keine Pseudomonaswirksamkeit Cefpodoxin keine Pseudomonaswirksamkeit Wirkspektrum breiteres Spektrum, da ß-laktamasestabil Hämophilus S. aureus Streptokokken weitere Enterobakterien Indikation lebensbedrohliche Infektionen Sepsis Meningitis Verstärkung durch Kombination mit.... 4. Gen. Cefipim Ceftazidim breitestes Wirkspektrum ähnlich wie 3. Gen Pseudomonas aeruginosa Indikation wie 3. Gen. höhere ß-Lakamasersistenz Penicilline Benzylpenicillin = Pen. G Depotpenicillin(Salzbildung); längere HWZ bis zu mehreren Tagen, da schwerlöslich und langsam freigesetzt wird Procain-Benzylpenicillin Clemizol-Benzylpenicillin nicht säurestabil X oral kurze HWZ gute Gewebegängigkeit nicht ß-laktamasefest Wirkspektrum hauptsächl. gram-+ Bereich gram-+ Streptokokken Enterokokken Anaerobier gram-- Meningokokken Gonokokken Lücke Staphylokokken MRSA Indikation Meningitis Pneumonie Penicillin V säurestabil->oral Wirkspektrum wie Penicillin G Indikation leichte Angina tonsillaris Isoxazolylpenicilline Dicloxacillin/Flucloxacillin säurestabil->oral schlecht gewebegängig --> daher nur leichtere Infektionen behandeln ß-laktamasefest Wirkspektrum wie Penicillin G + Penicillin G-resistente Staphylokoken (MRSA) Staphylokokkus aureus Aminopenicilline Amoxycillin/Ampicillin nicht ß-laktamasefest dringen wegen Stickstoleichter durch die Poren der gram-- Pivmecillinam für HWI Erweiterung in den gram-- Bereich Indikation Sinusitis, Otiis Media, Bronchitis HWI Acylaminopenicilline Piperacillin breitestes Spektrum + Pseudomonas + Enterobakterien Azlocillin Pseufomonaswirksamkeit Mezlocillin Enterobakterienwirksamkeit nicht ß-laktamasefest nicht säurestabil erweitertes Spektrum in den gram-- Bereich Indikation HWI Monobactam Aztreonam Wirkspektrum nur auf den gram-- Bereich und auf Anaerobier begrenzt Bsp.: Pseudomonas Aeruginosa Pendant von Vacomycin bakterizid laktamasefest Indikation komplizierte HWI intraabdominelle Infektionen gynäkologische Infektionen Zellwandsynthesehemmer Lipopeptid Daptomycin Bindung an Bakterienmembran und Bildung von Poren Wirkspektrum auschließlich gram-+ MRSA Vancomycin-resistente Enterokokken NW Myopathie Indikation komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen Peptidantibiotikum Bacitracin hoch nephrotoxisch ->nur lokale Gabe (Salbe, Lösung...) keine gefährliche Infektionen zu behandeln, da diese systemische Behandlungen benötigen bakterizid gram-+ Proteinsynthesehemmer Aminoglykoside allg. Indikation Kombi-Partner von ß-Laktamen Gentamicin Standard-Aminoglykosid Tobramycin wie Gentamicin, aber besser gegen Pseudomonas Amikacin Reserve-AB bei Gentamicin-Resistenz wird nur von 2 Enzymen erfasst Eigenschaften bakterizid auf proliferierende und ruhende Bakt. T binden an die kleine Untereinheit->Hemmung der Proteinbiosynthese misreading, da falsche Aminosäure insertiert wird Nonsense-Proteine geringe therapeutische Breite NW nephrotoxisch keine gleichzeitige Gabe mit anderen nephro. Pharmaka ototoxisch neurotoxisch Wirkspektrum gram- Enterobakterien Pseudomonas aeruginosa gram+ Staphylokokken Staph. aureus ist empfindlich Anaerobier und intrazelluläre Keime sind resistent Indikation Pneumonie HWI Neuer Knoten Kontraindikation CAVE: schwere Niereninsuzienz Innenohrschäden Neuer Knoten Interaktion Cephalosporine verstärkte Nephrotoxizität oto-/nephrotoxizität Cisplatin, Vancomycin hydrophil; dringen schlecht in menschl. Zellen kurze Verweldauer HWZ 2,5h spez. Indikation Streptomycin Tuberkulostatikum-->Tuberkulose-Therapie Netilmicin Gonorrhoe Tetrazykline Doxycyclin Resistenz weit verbreitet; werden durch Euxpumpen ausgepumpt lange HWZ 12-18h Minocyclin Resistenz weit verbreitet; werden durch Euxpumpen ausgepumpt lange HWZ 12-18h Eigenschaften oral anwendbar im Krankenhaus resistent hemmen Proteinsynthese, indem sie die Kettenverlängerung verhindern bakteriostatisch gute Gewebegängigkeit NW GI-Beschwerden Einlagerung in Knochen und Zähne, da sie zu Ca2+ an sind Phototoxizität hepatotoxisch nephrotoxisch CAVe bei eingeschränter Leberfunktion Wirkspektrum breit Meningokokken Gonokokken Streptokokken pyogenes Streptokokkus pneuoniae no. 2 bei Zellwandlosen Mykoplasmen Chlamydien Rickettsien Kontraindikation SS und Stillzeit Kinder im Zahnentwicklungsalter Leber- und Niereninsuzienz Interaktion nicht zu kombinieren mit Milch, Eisen, Ca, Joghurt pH-Anhebung Darmflora wird zerstört Tigecyclin Derivat, das durch Euxpumpen nicht ausgepumpt werden kann spez.Spektrum MRSA VRE nicht wirksam Pseudomonas HWZ 40h Makrolid Erythromycin nicht säurefest wie die anderen Josamycin antibakteriell schwächer als Erythromycin Azithromycin längere HWZ HWZ 70h Roxithromycin längere HWZ Spyramycin gegen Toxoplasmose Eigenschaften Wirkspektrum wie Penicillin G Penicillinallergie Hämophilus influencae Zellwandlose Mykoplasmen, Chlamydien, Legionellen no. 1 bei Zellwandlosen und intrazellulären Keimen Indikation Atemwegsinfektionen breiter Gebrauch in der Pädiatrie Bauchschmerz NW GI-Beschwerden hepatotoxisch Kontraindikation Lebererkrankung Allergie Interaktion hemmen CYP3A4 keine Statine Cyclosporin Lincosamine ähnliche Wirkmechanismus Abschwächung der Wirkung bei Kombination Wirkungsweise binden an die große Untereinheit und verhindern die Bindung der Kette an diese bakteriostatisch Clarithromycin Kombi-Partner bei Helicobacter-pylori- Eradikation Telithromycin Erythromycin-Abkömmling, aber säurefest Indikation Pneumonie Sinusitis Tonsilitis Pharyngitis Lincosamide Clindamycin CAVe bei eingeschränter Leberfunktion Staph. aureus no. 2 gegen Anaerobier Eigenschaften Reserveantibiotikum therapieresisten Staphylokokken Anaerobiern bakteriostatisch wie bei Makrolide part. Kreuzresistenz mit Makroliden gegenseitige Wirkungsabschwächung NW Gi-Beschwerden Diarrhoe Übelkeit hepatoxisch Wirkspektrum Anaerobier keine gram- gram+ Kokken Kontraindikation Allergie Leberinsuzien Säuglinge Benzylalkohol Interaktion Makrolide Überlappung der Bindungsstelle Lincomycin Streptogramine Dalfopristin Eigenschaften nur gemeinsam = Synercid, binde und blockieren sie die große Untereinheit Wirkspektrum gram+ Kokken MRSA Staphylococcus aureus VRE alleine bakteriostatisch; gemeinsam bakterizid absolutes Reserventibiotikum Quinupristin Andere Chloramphenicol Wirkspektrum Breitbandspektrum, wie Tetrazyklin no4 bei Zellwandlosen Reserveantibiotikum bakteriostatich; Bindung an die große Untereinheit gut gewebe-/liquorgängig NW aplastische Anämie KM-Suppression Gray-Syndrom Kumulation von Chl. bei Neugeborenen neurotoxisch Neuritis nervi optici Kontraindikation schwere Leberfunktionsstörung SS und Stillzeit Bindungsstelle überlappt mit den der Clyndamycinen Fusidinsäure Reserveantibiotikum schwere Staphylokokkeninfektionen Allergie gegenüber anderen AB bakteriostatisch Hemmung der Proteinsynthese durch Bindung an die Ribosomen lokal, oral, i.v. NW GI-Beschwerden Wirkspektrum gram+ Staphylokokken inkl. Aureus auch Pellicinase-Bildende Interaktion CYP MRSA Mupirocin bakteriostatisch Staphylokokken Streptokokken Nasensalbe zur Elimination von MRSA auf der Nasenschleimhaut Oxazoidinonel Linezolid Wirkspektrum; Reservemittel gram+ Kokken bakterizid gegen Streptokokken bakteriostatisch Staphylokokken auch MRSA Enterokokken VRE NW Thrombopenie-Gefahr vermin. Anzahl an Thrombos.-->Blutkontrollen nötig Indikation Pneumonie kompl. Haut- und Weichteilinfektionen Interaktion reversibler MAO-Hemmer keine Kombination mit Sympathomimetika Antidepressiva Serotoninvergiftung Hyperthermie mit profusem Schwitzen antibakt. Chemotherapeutikum Hemmung des Nukleinsäurestowechsel Fluorchinolone Eigenschaften degenerativ bakterizid Hemmung der bakt. Gyrase (Topoisomerase II) bei gram- Verhinderung der DNA -Replikation Hemmung der bakt. Topoisomerase IV bei gram+ Verhinderung der DNA-Replikation einzige gegen gram- und Pseudomonas oral anwendbare Antibiotikum geringste Bioverfügbarkeit gut gewebe-/liquorgängig NW GI-Beschwerden neurotoxisch Phototoxizität Kontraindikation SS und Stillzeit Kinder und Jugendliche CAVE Niereninsuzienz bei Meningitiden-Therapie keine Verwendung Penicillinreservemittel Moxifloxacin (4.Gr.) hepatotoxisch Wirkspektrum wie 3. Gruppe Anaerobier schließt Lücke der Streptokokken Indikation Atemwegsinfektion Levofloxacin (3.Gr.) Wirkspektrum verbesserte Aktivität gegen gram+ und atypische Erreger Indikation Atemwegsinfektion Norfloxacin (1.Gr) hepatotoxisch Wirkspektrum gram- Stäbchen Pseudomonas Indikation unkomplizierte HWI kurze HWZ ausreichende Spiegel werden nicht erreicht 2.Gruppe Ciprofloxacin auch parenteral Ofloxacin auch parenteral Wirkspektrum ähnlich wie 1. Gruppe gram- Hämophilus Enterobakterien Indikation Atemwegsinfektion HWI Nitroimidazole Metronidazol CAVe bei eingeschränter Leberfunktion no. 1 gegen Anaerobier Eigenschaften Wirkspektrum Protozoen Entamoeba hystolytica Trichomonas vaginalis Gardia lamblia Anaerobier Aerobier resistent degenerativ bakterizid Hemmung der Nukleinsäuresynthese-> DNA- Strangbrüche AB->Nitroradikalion->Nitrosoderivat oral, vaginal, i.v. gut gewebegängig NW GI-Beschwerden Alkoholintoleranz neurotoxisch metall. Geschmack Zungge und Han verfärbt sich Kontraindikation ZNS-Erkrankung Leberinsuzienz SS Interaktion Alkohol Alkoholintoleranz Nitrofurantoin mRNA-Polymerase-Hemmung Eigenschaften erreichen auch intrazelluläre Keime bakterizid oral/ Rifampicin auch i.v. Rifampicin Mittel der 1. Wahl bei der Tuberkulose-Therapie Wirkspektrum gram+ Bakterien gram- Kokken Tuberkulosebakterien gut gewebe-/liquorgängig bakterizid auf proliferierende, ruhende und persistierende Orangefärbung von Körpersekreten NW hepatotoxisch Flu-Syndrom Kontraindikation Lebererkrankung SS und Stillzeit Interaktion Substrate von CYP 2C9, 3A4 verminderte Wirkung dr Substanzen Cephalosporine Penicilline Itraconazol, Fluconazol Glukokortikoide Rifaximin nicht resorbierbar erreicht auch intrazelluläre Keime Tuberkulostatikum mit Isoniazid Rifabutin erreicht auch intrazelluläre Keime bei HIV Flucytosin Schmalspektrumantymykotikum gegen Pilze Hemmung der Nukleinsäuresynthese gut gewebe-/liquorgängig NW GI-Beschwerden hepatotoxsich Kontraindikation Schwangerschaft Antimetabolite Sulfonamide Sulfanilamid minimal antibakteriell wirksame Struktur wird nicht mehr verwendet Sulfadiazin oral topisch Sulfamethoxazol kombiniert mit Trimethoprim Sulfametrol Dapson chemisch den Slufonamiden nahe wird auch n-acetyliert Reservemittel bei Tuberkulose hemmt auch die Dihropteroat-Synthase Eigenschaften leiten sich von der p-Aminobenzoesäure(PABA) ab besetzen PABA-Bindungsstelle hemmen die Folsäuresynthese da die meisten auch Folsäure verwerten können--> Bakteriostase hemmen die Didhropteroat-Synthase breites Wirkungsspektrum Resistenzen weit verbreitet, deshalb in Kombinationstherapie gram+ gram- Zellwandlose werden in der Leber n-acetyliert Wasserlöslichkeit sinkt Einnahme von 2 l Wasser/d NW Übelkeit, Erbrechen Phototoxizität GI-Störungen Erythem makrozytäre Anämie Gefahr der Hyperbillirubinämie für Neugeborene/ Kinder Kontraindikation Sulfonamidallergie Niereninsuzienz SS und Stillperiode Interaktion CYP-Hemmung HWZ 12 h rasche Resistenzentwicklung Kombinationstherapie gut gewebe-/liquorgängig Indikation HWI Atemwegsinfektionen Cotrimoxazol Mittel der Wahl bei Pneomocystis-Pneumonie und HWI synergistisch Sulfomethoxazol Trimethoprim Dihyrofolatreduktase verzögerte Resistenentwicklung unwirksam gegen Pseudomonas Bacteroides Clostridien Spirochäten lange HWZ 10h CAVE bei eingeschränkter Nierenfunktion Fosfomycin bakterizid auf proliferierende Keime Kontraindikation SS Permeation in die Zelle, da Wirkung intrazellulär Glucose-6-Phosphat muss vorhanden sein, sonst Resistenz Breitbandspektrumantibiotikum der Reserve parenterale Gabe NW GI-Beschwerden fast keine Substratanalogon zu Phosphoenolpyruvat Hemmung der Zellwandsynthese gut gewebe-/liquorgängig Indikation spez. HWI Wirkungsspektrum gram+ Staphylokokken (inkl. Penicillinasebildende) gram- Hämophilus Neisserien Enterobakterien Tuberkulostatika Eigenschaften durch Mykobakterien verursacht gram+, säurestabil Granulombildung mit verkäsender Nekrose langandauernde Kombi-Therapie um Resistenzen zu vermeiden Mittel der 1. Wahl Isoniazid Rifampicin Pyrizinamid Etambutol Streptomycin Pyrizinamid bakterizid durch Hemmung der Mycolsäuresynthese durch Amidase zur Pyrasionsäure deamidiert Hemmung der Fettsäuresynthase I Pyrasionsäure verlässt luminal mit einem Antiport gegen Harnsäure Gichtrisiko steigt gut gewebe-/liquorgängig nur Tuberkulosebakterien NW hepatotoxisch phototoxisch Hyperurikämie durch erhöhte tubuläre Rückresoprtion Kontrindikation Lebererkrankung SS und Stillzeit Gicht Interaktion Gichtmittel Isoniazid bakterizid bei proliferienrenden durch Hemmung des Lipidstowechsels Hemmung der Mycolsäuresynthese INH wird durch Katalase-Peroxidase zu einem Radikal umgesetzt Radikal hemmt irreversibel die Fettsäurereduktase der Nukleinsäuresynthese bei ruhenden Keimen bakteriostatisch gut gewebe-/liquorgängig nur Tuberkelbakterien (M. tuberculosis) NW ZNS-Störung und Neuropathie hepatotoxisch GI-Beschwerden Kontraindikation Lebererkrankung periphere Neuropathien Epilepsie Schizophrenie SS und Stillezeit Interaktion Alkohol INH inaktiviert Pyridoxal Konzentrationen von GABA, Dopamin, Serotonin sinken zentrale Krämpfe Ethambutol bakteriostatisch Hemmung dreier Arabinosyltransferasen verhindert Synthese von Arabinogalaktan --> Zellwandsynthese wird gehemmt liquorgängig bei Meningitis NW Neurotxizität Neuritis nervi optici retrobulbär Visus und Farbsehen muss kontrolliert werden ständig periphere Polyneuropathien nephrotoxisch Antimykotika Polyen-Antimykotika Amphotericin B Bindung an Ergosterol und Bildung von Poren in der Membran in Abwesenheit von Ergosterol: nur kleine Poren Bindung an Cholesterol auch möglich fungistatisch bis fungizid auf ruhende und proliferierende Keime Wirkspektrum alle humanpathogenen Pilze Protozoen keine Wirkung auf Dermatophyten, Bakterien und Viren wegen der schlechten Verträglichkeit, nicht immer erste Wahl orale Verfügbarkeit vernachlässigbar klein i.v NW sehr toxisch Fieber, Schüttelfrost Schmerzen nephrotoxisch Auslösung einer Anämie neurotoxisch Indikation alle lebensgefährliche Pilzinfektionen durch Voriconazol überholt Interaktion nephrotoxische Substanzen Nystatin zur lokalen Anwendung Wirkungsweise wie Amphotericin B Caspofungin gut verträglich Übelkeit, Erbrechen hemmen die Synthese von β(1,3)-D-Glucan, das für die Stabilität der Pilzwand essenziell is fungizid gegen Candida spp. fungistatisch gegen Aspergillus spp. Azole Imidazole Clotrimazol Ketoconazol Miconazol weniger selektiv hemmen die CYP-abhängige Synthese von Steroidhormonen ungünstige pharmakokinetische Eigenschaften Triazole Fluconazol NW hepatotoxisch sonst gut verträglich hohes teratogenes Potential Indikation Candidamykosen unwirksam gegen Aspergillosen Itraconazol NW hepatotoxisch sonst gut verträglich hohes teratogenes Potential Indikation Mykosen ohne ZNS-Beteiligung Reservemittel des Soor Posaconazol Prophylaxe Voriconazol dringt ins Gehirn ein und erreicht hohe Spiegel hohes teratogenes Potential Mittel der Wahl bei Aspergillosen und Fusariosen finden bei systemischen Therapien Verwendung hemmen die Ergosterolsynthese auf der Stufe der Lanosterol-14-α-Demethylase Hemmung des hepatischen Metabolismus CYP-Enzyme werden gehemmt Statine, Immunsuppressiva, Spindelgifte sind betroen Eigenschaften Breitspektrumantimykotika Hemmung der Ergosterolsynthese durch Blockade von CYP-abhängigen Enzymen Kontraindikation Lebererkrankung SS Interaktion CYP-Induktoren gute Bioverfügbarkeit

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Page 1: antibiotika_0

Bakteriengram--

Kokken

Gonokokken (Neisseria)

Meningokokken

Moraxella

Stabchen

Hämophilus

Enterobakterien

E. Coli

Klebsiellen

Proteus

Salmonellen

Serratia

Enterobacter

Pseudomonas

AnaerobierBacteroides

gram-+

Kokken

Staphylokokken

Streptokokken

Enterokokken

Stäbchen

Corynebakterien

Norcardien

Listerien

Gardnerella

Anaerobier

Actinomyces

Clostridien

Lactobazillen

Propionibakterien

Glykopeptidantibiotika

NW

Allergie

ototoxisch

nephrotoxisch

Eigenschaften

schlecht gewebegängig, da sie zu groß sind

keine orale Resoption

bakterizid

Teicoplanin

hemmt Peptidoglykanquervernetzung

lange Fettsäurekette, deshalb Bindung an Albumin

HWZ 70h

Vancomycin

hemmt Peptidoglykanquervernetzung

HWZ 7-8h

CAVE bei eingeschränkter Nierenfunktion

Wirkspektrum

Gram-+ Bakterien

keine gram--, da sie zu groß für die Poren sind

MRSA: Reserve-AB bei Staphylo-Infektionen Indikation

Staphylokokkeninfektion

Enterokolitis

hochresistente CorynebakterienInteraktion

Aminoglykoside

andere nephro- un ototoxische Pharmaka

ß-Lactame

ß-Laktamasehemmer

Clavulansäure

gute orale Verfügbarkeit

kombiniert mit Amoxycillin

Sulbactam kombiniert mit Ampicillin

Tazobactam kombiniert mit Piperacillin

hemmen ß-Laktamasen irreversibel und erweitern das Spektrum

schwache antibakt. Wirkung

durch ß-Laktamasen fragmentiert; diese binden kovalent an das Enzym

Kontraindikation: SS, Stillzeit

Carbapeneme

Imipenemkombiniert mit Cilastatin, da es instabiler als anderen drei ist

Cilatatin mindert die Nephrotoxizität

Meropenemstärker gegen gram--, schwächer gegen gram-+

Ertapenem

Doripenem

Antibiotika mit breitestem Spektrum

Reservemittel

viele Anaerobier

nicht MRSA

stark bakterizid

ß-laktamasefest

Indikation

nosokomiale Infektionen

schwere Infektionen

bei Resistenzen gegen andere ß-Laktamantibiotika

Allgemeine Eigenschaften

Interaktion mit Enzymen (PBP) der Zellwandsynthese -->Zellwanddefekte -> Bakterizidie

PBP

Transpeptidase

Mureinpeptidase

D-Alanyl-D-Alanin-Rest ähnelt ß-Laktam-Struktur

kaum intrazelluläre Wirkung

Resistenz: ß-Laktamasen

Geringe Permeation in tiefere Komp. und ZNS

NW:

Allergien

GI-Beschwerden bei oraler Gabe

Hämostasestörungen

Thromo-funktionsstörungen

Synthesestörung der Vit. K-abhängigen Faktoren durch Schädigung der Darmflora

HWZ normal 0,5-1h

0,6 = 1 Mega IE

Cephalosporine

NW

allergische Reaktionen

5% Kreuzresistenz mit Penicllinen

GI-Beschwerden

Hömostasestörungen

Alkoholintoleranz "Antabus-Syndrom"

1. Gen.

Cefazolin

Cefalexinoral

Cefaclororal

Wirkspektrum

Enterobakterien

E. Coli

Klebsiellen

Staphylokokken

Streptokokken

Indikation

Penicillinallergie

Staphylokokkeninfektionen

leichte Atemwegsinfektionen

2. Gen.

Cefuroxim

oral als Axetil

alternativ zu Amoxicillin

Cefoxitingut gegen Anaerobiern

Loracarbefgute Hämophiluswirks.

CefamandolThioterazol-Seitenkette

CefoperazonThioterazol-Seitenkette

Cefotetan

Thioterazol-Seitenkette

gut gegen Anaerobiern

Enterokokken- und Pseudomonaslücke

WirkspektrumErweiterung des gram-- Bereich spez. mehr Enterobakterien

Hämophilus influenzae

weitgehend ß-laktamasefest

Indikation

mittelschwere bis nicht lebensbedrohliche Infektion

Sinusitis/ Otitis media

3. Gen.

CefotaximZNS-gängig

CeftriaxonZNS-gängig

Cefiximkeine Pseudomonaswirksamkeit

Cefpodoxinkeine Pseudomonaswirksamkeit

Wirkspektrumbreiteres Spektrum, da ß-laktamasestabil

Hämophilus

S. aureus

Streptokokken

weitere Enterobakterien

Indikationlebensbedrohliche Infektionen

Sepsis

Meningitis

Verstärkung durch Kombination mit....

4. Gen.

Cefipim

Ceftazidim

breitestes Wirkspektrum

ähnlich wie 3. Gen

Pseudomonas aeruginosa

Indikationwie 3. Gen.

höhere ß-Lakamasersistenz

Penicilline

Benzylpenicillin = Pen. G

Depotpenicillin(Salzbildung); längere HWZ bis zu mehreren Tagen, da schwerlöslich und langsam freigesetzt wird

Procain-Benzylpenicillin

Clemizol-Benzylpenicillin

nicht säurestabil X oral

kurze HWZ

gute Gewebegängigkeit

nicht ß-laktamasefest

Wirkspektrum hauptsächl. gram-+ Bereich

gram-+

Streptokokken

Enterokokken

Anaerobier

gram--

Meningokokken

Gonokokken

Lücke

Staphylokokken

MRSA

Indikation

Meningitis

Pneumonie

Penicillin V

säurestabil->oral

Wirkspektrum wie Penicillin G

Indikation leichte Angina tonsillaris

IsoxazolylpenicillineDicloxacillin/Flucloxacillin

säurestabil->oral

schlecht gewebegängig --> daher nur leichtere Infektionen behandeln

ß-laktamasefest

Wirkspektrum wie Penicillin G + Penicillin G-resistente Staphylokoken (MRSA)

Staphylokokkus aureus

Aminopenicilline

Amoxycillin/Ampicillin

nicht ß-laktamasefest

dringen wegen Stickstoff leichter durch die Poren der gram--

Pivmecillinam

für HWI

Erweiterung in den gram-- Bereich

Indikation

Sinusitis, Otiis Media, Bronchitis

HWI

Acylaminopenicilline

Piperacillin breitestes Spektrum

+ Pseudomonas

+ Enterobakterien

Azlocillin Pseufomonaswirksamkeit

Mezlocillin

Enterobakterienwirksamkeit

nicht ß-laktamasefest

nicht säurestabil

erweitertes Spektrum in den gram-- Bereich

Indikation HWI

Monobactam

Aztreonam

Wirkspektrum nur auf den gram-- Bereich und auf Anaerobier begrenzt

Bsp.: Pseudomonas Aeruginosa

Pendant von Vacomycin

bakterizid

laktamasefest

Indikation

komplizierte HWI

intraabdominelle Infektionen

gynäkologische Infektionen

Zellwandsynthesehemmer

Lipopeptid

Daptomycin

Bindung an Bakterienmembran und Bildung von Poren

Wirkspektrum

auschließlich gram-+

MRSA

Vancomycin-resistente Enterokokken

NW Myopathie

Indikation komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen

PeptidantibiotikumBacitracin

hoch nephrotoxisch->nur lokale Gabe (Salbe, Lösung...)keine gefährliche Infektionen zu behandeln, da diese systemische Behandlungen benötigen

bakterizidgram-+

Proteinsynthesehemmer

Aminoglykoside

allg. Indikation Kombi-Partner von ß-Laktamen

Gentamicin Standard-Aminoglykosid

Tobramycin wie Gentamicin, aber besser gegen Pseudomonas

Amikacin

Reserve-AB

bei Gentamicin-Resistenz

wird nur von 2 Enzymen erfasst

Eigenschaften

bakterizid auf proliferierende und ruhende Bakt.

T binden an die kleine Untereinheit->Hemmung der Proteinbiosynthese

misreading, da falsche Aminosäure insertiert wird

Nonsense-Proteine

geringe therapeutische Breite

NW

nephrotoxischkeine gleichzeitige Gabe mit anderen nephro. Pharmaka

ototoxisch

neurotoxisch

Wirkspektrum

gram-

Enterobakterien

Pseudomonas aeruginosa

gram+StaphylokokkenStaph. aureus ist empfindlich

Anaerobier und intrazelluläre Keime sind resistent

Indikation

Pneumonie

HWI

Neuer Knoten

Kontraindikation

CAVE: schwere Niereninsuffizienz

Innenohrschäden

Neuer Knoten

Interaktion

Cephalosporineverstärkte Nephrotoxizität

oto-/nephrotoxizitätCisplatin, Vancomycin

hydrophil; dringen schlecht in menschl. Zellen

kurze VerweldauerHWZ 2,5h

spez. Indikation

Streptomycin Tuberkulostatikum-->Tuberkulose-Therapie

Netilmicin Gonorrhoe

Tetrazykline

Doxycyclin

Resistenz weit verbreitet; werden durch Effluxpumpen ausgepumpt

lange HWZ 12-18h

Minocyclin

Resistenz weit verbreitet; werden durch Effluxpumpen ausgepumpt

lange HWZ 12-18h

Eigenschaften

oral anwendbar

im Krankenhaus resistent

hemmen Proteinsynthese, indem sie die Kettenverlängerung verhindern

bakteriostatisch

gute Gewebegängigkeit

NW

GI-Beschwerden

Einlagerung in Knochen und Zähne, da sie zu Ca2+ affin sind

Phototoxizität

hepatotoxisch

nephrotoxischCAVe bei eingeschränter Leberfunktion

Wirkspektrumbreit

Meningokokken

Gonokokken

Streptokokken pyogenes

Streptokokkus pneuoniae

no. 2 bei Zellwandlosen

Mykoplasmen

Chlamydien

Rickettsien

Kontraindikation

SS und Stillzeit

Kinder im Zahnentwicklungsalter

Leber- und Niereninsuffizienz

Interaktionnicht zu kombinieren mit Milch, Eisen, Ca, Joghurt

pH-Anhebung

Darmflora wird zerstört

Tigecyclin

Derivat, das durch Effluxpumpen nicht ausgepumpt werden kann

spez.Spektrum

MRSA

VRE

nicht wirksam Pseudomonas

HWZ 40h

Makrolid

Erythromycinnicht säurefest wie die anderen

Josamycinantibakteriell schwächer als Erythromycin

Azithromycin

längere HWZ

HWZ 70h

Roxithromycin

längere HWZ

Spyramycingegen Toxoplasmose Eigenschaften

Wirkspektrum

wie Penicillin G

Penicillinallergie

Hämophilus influencae

Zellwandlose Mykoplasmen, Chlamydien, Legionellen

no. 1 bei Zellwandlosen und intrazellulären Keimen

Indikation

Atemwegsinfektionen

breiter Gebrauch in der Pädiatrie

Bauchschmerz

NW

GI-Beschwerden

hepatotoxisch

Kontraindikation

Lebererkrankung

Allergie

Interaktion

hemmen CYP3A4

keine Statine

Cyclosporin

Lincosamine ähnliche Wirkmechanismus Abschwächung der Wirkung bei Kombination

Wirkungsweise

binden an die große Untereinheit und verhindern die Bindung der Kette an diese

bakteriostatisch

ClarithromycinKombi-Partner bei Helicobacter-pylori-Eradikation

Telithromycin

Erythromycin-Abkömmling, aber säurefest

Indikation

Pneumonie

Sinusitis

Tonsilitis

Pharyngitis

Lincosamide

Clindamycin

CAVe bei eingeschränter Leberfunktion

Staph. aureus

no. 2 gegen Anaerobier

Eigenschaften

Reserveantibiotikum

therapieresisten Staphylokokken

Anaerobiern

bakteriostatisch wie bei Makrolide

part. Kreuzresistenz mit Makrolidengegenseitige Wirkungsabschwächung

NW

Gi-Beschwerden

Diarrhoe

Übelkeit

hepatoxisch

Wirkspektrum

Anaerobier

keine gram-

gram+ Kokken

Kontraindikation

Allergie

Leberinsuffizien

SäuglingeBenzylalkohol

InteraktionMakrolideÜberlappung der Bindungsstelle

Lincomycin

StreptogramineDalfopristin

Eigenschaften

nur gemeinsam = Synercid, binde und blockieren sie die große Untereinheit

Wirkspektrumgram+ Kokken

MRSA

Staphylococcus aureus

VRE

alleine bakteriostatisch; gemeinsam bakterizid

absolutes Reserventibiotikum

Quinupristin

Andere

Chloramphenicol

Wirkspektrum

Breitbandspektrum, wie Tetrazyklin

no4 bei Zellwandlosen

Reserveantibiotikum

bakteriostatich; Bindung an die große Untereinheit

gut gewebe-/liquorgängig

NW

aplastische Anämie KM-Suppression

Gray-Syndrom Kumulation von Chl. bei Neugeborenen

neurotoxisch Neuritis nervi optici

Kontraindikation

schwere Leberfunktionsstörung

SS und Stillzeit

Bindungsstelle überlappt mit den der Clyndamycinen

Fusidinsäure

Reserveantibiotikum

schwere Staphylokokkeninfektionen

Allergie gegenüber anderen AB

bakteriostatischHemmung der Proteinsynthese durch Bindung an die Ribosomen

lokal, oral, i.v.

NWGI-Beschwerden

Wirkspektrumgram+

Staphylokokken

inkl. Aureus

auch Pellicinase-Bildende

Interaktion

CYP

MRSA

Mupirocin

bakteriostatisch

Staphylokokken

Streptokokken

Nasensalbe zur Elimination von MRSA auf der Nasenschleimhaut

Oxazoidinonel Linezolid

Wirkspektrum; Reservemittel gram+ Kokken

bakterizid gegen Streptokokken

bakteriostatisch

Staphylokokken auch MRSA

Enterokokken VRE

NW Thrombopenie-Gefahr vermin. Anzahl an Thrombos.-->Blutkontrollen nötig

Indikation

Pneumonie

kompl. Haut- und Weichteilinfektionen

Interaktion

reversibler MAO-Hemmer keine Kombination mit Sympathomimetika

Antidepressiva Serotoninvergiftung Hyperthermie mit profusem Schwitzen

antibakt. Chemotherapeutikum

Hemmung des Nukleinsäurestoffwechsel

Fluorchinolone

Eigenschaften

degenerativ bakterizid

Hemmung der bakt. Gyrase (Topoisomerase II) bei gram-

Verhinderung der DNA -Replikation

Hemmung der bakt. Topoisomerase IV bei gram+ Verhinderung der DNA-Replikation

einzige gegen gram- und Pseudomonas oral anwendbare Antibiotikum

geringste Bioverfügbarkeit

gut gewebe-/liquorgängig

NW

GI-Beschwerden

neurotoxisch

Phototoxizität

Kontraindikation

SS und Stillzeit

Kinder und Jugendliche

CAVE Niereninsuffizienz

bei Meningitiden-Therapie keine Verwendung

Penicillinreservemittel

Moxifloxacin (4.Gr.)

hepatotoxisch

Wirkspektrum

wie 3. Gruppe

Anaerobier

schließt Lücke der Streptokokken

IndikationAtemwegsinfektion

Levofloxacin (3.Gr.)

Wirkspektrumverbesserte Aktivität gegen gram+ und atypische Erreger

IndikationAtemwegsinfektion Norfloxacin (1.Gr)

hepatotoxisch

Wirkspektrum

gram- Stäbchen

Pseudomonas

Indikation unkomplizierte HWI

kurze HWZ ausreichende Spiegel werden nicht erreicht

2.Gruppe

Ciprofloxacin auch parenteral

Ofloxacin auch parenteral

Wirkspektrum

ähnlich wie 1. Gruppe

gram-

Hämophilus

Enterobakterien

Indikation

Atemwegsinfektion

HWI

NitroimidazoleMetronidazol

CAVe bei eingeschränter Leberfunktion

no. 1 gegen AnaerobierEigenschaften

Wirkspektrum

Protozoen

Entamoeba hystolytica

Trichomonas vaginalis

Gardia lamblia

Anaerobier

Aerobier resistent

degenerativ bakterizid

Hemmung der Nukleinsäuresynthese-> DNA-Strangbrüche

AB->Nitroradikalion->Nitrosoderivat

oral, vaginal, i.v.

gut gewebegängig

NW

GI-Beschwerden

Alkoholintoleranz

neurotoxisch

metall. Geschmack

Zungge und Han verfärbt sich

Kontraindikation

ZNS-Erkrankung

Leberinsuffizienz

SS

InteraktionAlkoholAlkoholintoleranz

Nitrofurantoin

mRNA-Polymerase-Hemmung

Eigenschaften

erreichen auch intrazelluläre Keime

bakterizid

oral/ Rifampicin auch i.v.

Rifampicin

Mittel der 1. Wahl bei der Tuberkulose-Therapie

Wirkspektrum

gram+ Bakterien

gram- Kokken

Tuberkulosebakterien

gut gewebe-/liquorgängig

bakterizid auf proliferierende, ruhende und persistierende

Orangefärbung von Körpersekreten

NW

hepatotoxisch

Flu-Syndrom

Kontraindikation

Lebererkrankung

SS und Stillzeit

Interaktion Substrate von CYP 2C9, 3A4 verminderte Wirkung dr Substanzen

Cephalosporine

Penicilline

Itraconazol, Fluconazol

Glukokortikoide

Rifaximin

nicht resorbierbar

erreicht auch intrazelluläre Keime

Tuberkulostatikummit Isoniazid

Rifabutin

erreicht auch intrazelluläre Keime

bei HIV

Flucytosin

Schmalspektrumantymykotikum gegen Pilze

Hemmung der Nukleinsäuresynthese

gut gewebe-/liquorgängig

NW

GI-Beschwerden

hepatotoxsich

Kontraindikation Schwangerschaft

Antimetabolite

Sulfonamide

Sulfanilamid

minimal antibakteriell wirksame Struktur

wird nicht mehr verwendet

Sulfadiazin

oral

topisch

Sulfamethoxazolkombiniert mit Trimethoprim

Sulfametrol

Dapson

chemisch den Slufonamiden nahe

wird auch n-acetyliert

Reservemittel bei Tuberkulose

hemmt auch die Dihropteroat-Synthase

Eigenschaften

leiten sich von der p-Aminobenzoesäure(PABA) ab

besetzen PABA-Bindungsstelle

hemmen die Folsäuresynthese

da die meisten auch Folsäure verwerten können--> Bakteriostase

hemmen die Didhropteroat-Synthase

breites Wirkungsspektrum Resistenzen weit verbreitet, deshalb in Kombinationstherapie

gram+

gram-

Zellwandlose

werden in der Leber n-acetyliert

Wasserlöslichkeit sinkt

Einnahme von 2 l Wasser/d

NW

Übelkeit, Erbrechen

Phototoxizität

GI-Störungen

Erythem

makrozytäre Anämie

Gefahr der Hyperbillirubinämie für Neugeborene/Kinder

Kontraindikation

Sulfonamidallergie

Niereninsuffizienz

SS und Stillperiode

Interaktion CYP-Hemmung

HWZ 12 h

rasche Resistenzentwicklung Kombinationstherapie

gut gewebe-/liquorgängig

Indikation

HWI

Atemwegsinfektionen

Cotrimoxazol

Mittel der Wahl bei Pneomocystis-Pneumonie und HWI

synergistisch

Sulfomethoxazol

TrimethoprimDihyrofolatreduktase

verzögerte Resistenentwicklung

unwirksam gegen

Pseudomonas

Bacteroides

Clostridien

Spirochäten

lange HWZ 10h

CAVE bei eingeschränkter Nierenfunktion

Fosfomycin

bakterizid auf proliferierende Keime

Kontraindikation SS

Permeation in die Zelle, da Wirkung intrazellulärGlucose-6-Phosphat muss vorhanden sein, sonst Resistenz Breitbandspektrumantibiotikum der Reserve

parenterale Gabe

NW

GI-Beschwerden

fast keine Substratanalogon zu Phosphoenolpyruvat Hemmung der Zellwandsynthese

gut gewebe-/liquorgängig

Indikationspez. HWIWirkungsspektrum

gram+ Staphylokokken (inkl. Penicillinasebildende)

gram-

Hämophilus

Neisserien

Enterobakterien

Tuberkulostatika

Eigenschaften

durch Mykobakterien verursacht gram+, säurestabil

Granulombildung mit verkäsender Nekrose

langandauernde Kombi-Therapie um Resistenzen zu vermeiden

Mittel der 1. Wahl

Isoniazid

Rifampicin

Pyrizinamid

Etambutol

StreptomycinPyrizinamid

bakterizid durch Hemmung der Mycolsäuresynthese

durch Amidase zur Pyrasionsäure deamidiertHemmung der Fettsäuresynthase I

Pyrasionsäure verlässt luminal mit einem Antiport gegen Harnsäure

Gichtrisiko steigt

gut gewebe-/liquorgängig

nur Tuberkulosebakterien

NW

hepatotoxisch

phototoxisch

Hyperurikämie durch erhöhte tubuläre Rückresoprtion

Kontrindikation

Lebererkrankung

SS und Stillzeit

Gicht

InteraktionGichtmittel

Isoniazid

bakterizid bei proliferienrenden durch Hemmung

des Lipidstoffwechsels Hemmung der Mycolsäuresynthese INH wird durch Katalase-Peroxidase zu einem Radikal umgesetzt

Radikal hemmt irreversibel die Fettsäurereduktase

der Nukleinsäuresynthese

bei ruhenden Keimen bakteriostatisch

gut gewebe-/liquorgängig

nur Tuberkelbakterien (M. tuberculosis)

NW

ZNS-Störung und Neuropathie

hepatotoxisch

GI-Beschwerden

Kontraindikation

Lebererkrankung

periphere Neuropathien

Epilepsie

Schizophrenie

SS und Stillezeit

Interaktion

Alkohol

INH inaktiviert Pyridoxal Konzentrationen von GABA, Dopamin, Serotonin sinken

zentrale Krämpfe

Ethambutol

bakteriostatischHemmung dreier Arabinosyltransferasenverhindert Synthese von Arabinogalaktan --> Zellwandsynthese wird gehemmt

liquorgängig bei Meningitis

NW

Neurotxizität

Neuritis nervi optici

retrobulbär

Visus und Farbsehen muss kontrolliert werden ständig

periphere Polyneuropathien

nephrotoxisch

AntimykotikaPolyen-Antimykotika

Amphotericin B

Bindung an Ergosterol und Bildung von Poren in der Membran

in Abwesenheit von Ergosterol: nur kleine Poren

Bindung an Cholesterol auch möglich

fungistatisch bis fungizid auf ruhende und proliferierende Keime

Wirkspektrum

alle humanpathogenen Pilze

Protozoen

keine Wirkung auf Dermatophyten, Bakterien und Viren

wegen der schlechten Verträglichkeit, nicht immer erste Wahl

orale Verfügbarkeit vernachlässigbar kleini.v

NW

sehr toxisch

Fieber, Schüttelfrost

Schmerzen

nephrotoxisch

Auslösung einer Anämie

neurotoxisch

Indikation

alle lebensgefährliche Pilzinfektionen

durch Voriconazol überholt

Interaktionnephrotoxische Substanzen

Nystatin

zur lokalen Anwendung

Wirkungsweise wie Amphotericin B

Caspofungin

gut verträglichÜbelkeit, Erbrechen hemmen die Synthese von β(1,3)-D-Glucan, das für die Stabilität der Pilzwand essenziell is

fungizid gegen Candida spp.

fungistatisch gegen Aspergillus spp.

Azole

Imidazole

Clotrimazol

Ketoconazol

Miconazol

weniger selektiv

hemmen die CYP-abhängige Synthese von Steroidhormonen

ungünstige pharmakokinetische Eigenschaften

Triazole

Fluconazol

NW

hepatotoxisch

sonst gut verträglich

hohes teratogenes Potential

Indikation

Candidamykosen

unwirksam gegen Aspergillosen

Itraconazol

NW

hepatotoxisch

sonst gut verträglich

hohes teratogenes Potential

Indikation

Mykosen ohne ZNS-Beteiligung

Reservemittel des Soor

Posaconazol Prophylaxe

Voriconazol

dringt ins Gehirn ein und erreicht hohe Spiegel

hohes teratogenes Potential

Mittel der Wahl bei Aspergillosen und Fusariosen

finden bei systemischen Therapien Verwendung

hemmen die Ergosterolsynthese auf der Stufe der Lanosterol-14-α-Demethylase

Hemmung des hepatischen Metabolismus

CYP-Enzyme werden gehemmt

Statine, Immunsuppressiva, Spindelgifte sind betroffen

Eigenschaften

Breitspektrumantimykotika

Hemmung der Ergosterolsynthese durch Blockade von CYP-abhängigen Enzymen

Kontraindikation

Lebererkrankung

SS

InteraktionCYP-Induktoren

gute Bioverfügbarkeit

Abdul Hamit Tingir
at90