Entwicklung eines Medikaments

Bluthochdurck

• Jeder fünfte erwachsene Mensch ist betroffen

• Ursache sind meist falsche Lebensgewohnheiten:

– ungesunde Ernährung

– Bewegungsmangel

• Risiko: Herzinfarkt

1.Grundlagen-forschung

2.Angewandte Forschung

3.Experimentelle & klinische Forschung

4.Galenik

5.Marktein-führung

Entwicklung eines Medikaments

Entwicklungsziel

• Gezielte Wirkung auf die Entstehung der Krankheit

• Gute Verträglichkeit

• Keine Beeinträchtigung des Wohlbefindens

1.Grundlagen-forschung

2.Angewandte Forschung

3.Experimentelle & klinische Forschung

4.Galenik

5.Marktein-führung

Entwicklung eines Medikaments

Biochemische Grundlagen

1.Grundlagen-forschung

2.Angewandte Forschung

3.Experimentelle & klinische Forschung

4.Galenik

5.Marktein-führung

Angiotensinogen

Angiotensin I

Angiotensin II verengt Blutgefässe

BLUTHOCHDRUCK

ACE

Renin

ACE-Hemmer

Entwicklung eines Medikaments

Brasilianische Lanzenotter

Das Gift der brasilianischen Lanzenotter hat ACE-hemmende Wirkung

1.Grundlagen-forschung

2.Angewandte Forschung

3.Experimentelle & klinische Forschung

4.Galenik

5.Marktein-führung

Entwicklung eines Medikaments

Analyse des Schlangengifts

• Trennung der verschiedenen Peptide (kurze Aminosäureketten) des Schlangengifts.

• Screening der verschiedenen Peptide auf ihre Blutdruck senkende Wirkung am Tiermodell.

• Identifikation des Nonapeptid-Tepotids als Wirkstoff

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2.Angewandte Forschung

3.Experimentelle & klinische Forschung

4.Galenik

5.Marktein-führung

Entwicklung eines Medikaments

toxikologische und pharmakolo-gische Untersuchungen• Untersuchung der Giftigkeit des Wirkstoffs auf den

menschlichen Organismus.

• Untersuchung des Wegs des Wirkstoffs durch den Körper:

– Zielorgane– Abbau– Ausscheidung

• Wirkung des Wirkstoffs auf den Körper ins unterschiedlichen Konzentrationen:

– Aufmerksamkeit– Merkfähigkeit

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3.Experimentelle & klinische Forschung

4.Galenik

5.Marktein-führung

Entwicklung eines Medikaments

Erste Anwendung beim Menschen

• Nonapeptid-Tepotid wirkt auch beim Menschen Blutdruck senkend.

• Der neue Wirkstoff hat verschiedene Nachteile:

– Verabreichung nur mit Spritze

– Komplizierte Gewinnung aus Schlangengift teuer

• Versuch der synthetischen Herstellung des Wirkstoffs

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2.Angewandte Forschung

3.Experimentelle & klinische Forschung

4.Galenik

5.Marktein-führung

Entwicklung eines Medikaments

Design eines neuen Wirkstoffs

• Wahrscheinlich ist nur ein Teil des Nonapeptids wirksam.

• Am Computer werden Moleküle zusammengesetzt, deren Form dem aktiven Zentrum des Nonapeptids entspricht.

• Testen von vielen möglichen Substanzen

• 1975 Erfolg: hochwirksame Substanz

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3.Experimentelle & klinische Forschung

4.Galenik

5.Marktein-führung Captopril

Entwicklung eines Medikaments

vorklinische Prüfungen

• Wirkstoff wird in unterschiedlichen Konzentrationen an verschiedenen Tiermodellen getestet:

– Giftigkeit

– Nebenwirkungen

– Verhalten

– Krankheiten

– Krebs

– Embryoschädigende Wirkung

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2.Angewandte Forschung

3.Experimentelle & klinische Forschung

4.Galenik

5.Marktein-führung

Entwicklung eines Medikaments

Darreichungsform

• Verschiedene Darreichungsformen:

– Saft

– Kapsel, Tablette, Zäpfchen

– Spritze

• Captopril wird als Tablette verabreicht

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4.Galenik

5.Marktein-führung

Entwicklung eines Medikaments

Klinische Prüfung

• Phase I: Tests an gesunden Menschen

• Phase II: Tests an Bluthochdruck leidenden Menschen (kleine Anzahl)

• Phase III: Tests an Bluthochdruck leidenden Menschen (grosse Anzahl)

• Ergebnis: Richtige Dosis (Wirksamkeit vs Nebenwirkungen)?

• Zulassung durch den Gesetzgeber

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3.Experimentelle & klinische Forschung

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5.Marktein-führung

Entwicklung eines Medikaments

Markteinführung

• Tagungen, Kongresse

• Referenten (Vertreter), Muster

• Start der industriellen Grossproduktion

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5.Marktein-führung

Entwicklung eines Medikaments

Übersicht

• 1967 Start des Projekts

• 1975 Synthese von Captopril

• 1981 Zulassung in USA und BRD

• 1984 Grossproduktion

– 17 Jahre Entwicklung

– Kosten 300 Mio DM

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4.Galenik

5.Marktein-führung