neue arzneistoffe 2012 dr. christian asche / gesa tietjens [email protected]
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Aclidiniumbromid (Eklira) (Bretaris) Genuair
Inhalativer, selektiver M3-Rezeptor-Antagonist Langwirksamer BronchodilatatorZur Dauertherapie der COPD
Br
N
O
OH
O
HO S
S
Aflibercept (Eylea)
Ophthalmikum und Antineovaskuläres Mittel Rekombinantes Fusionsprotein (Cept)„Köderrezeptor“ (VEGF-Trap), bindet VEGF-A und PIGF mit höherer Affinität als die physiologischen Rezeptoren Zur Behandlung der neovaskulären (feuchten) altersabhängigen Makuladegeneration (AMD)
Axitinib (Inlyta)
NH
N
N
S
ONH
Orales ZytostatikumTyrosinkinase-InhibitorVEGF-Rezeptor 1, 2 und 3-InhibitorZur Therapie des fortgeschrittenen Nierenzellkarzinoms (RCC)
Azilsartanmedoxomil (Edarbi)
Angiotensin II-Rezeptor-Antagonist, AT1-Rezeptor-Antagonist Prodrug (Wirkform: Azilsartan)Zur Therapie der essentiellen Hypertonie
HN
ON
O
N
N
O
OO
O
O
O
Brentuximabvedotin (Adcetris) 1 von 2
ZytostatikumAntikörper-Wirkstoff-Konjugat (ADC): Konjugat aus humanem monoklonalem Antikörper und eigentlichem ZytostatikumZytostatikum: Monomethyl-Auristatin E (MMAE),
Mitose-InhibitorAntikörper: Brentuximab, Bindung an CD30Prodrug (Wirkform: MMAE)Zur Therapie des rezidivierten oder refraktären CD30-positiven Hodgkin-Lymphoms (HL)
Brentuximabvedotin (Adcetris) 2 von 2
OHHN
OO
N
OO
N
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O
N
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O
NH
OHN
HN
O NH2
O
NH
O
N
O
OS
Brentuximabvedotin
Monomethylauristatin E (MMAE)Spacer
CitVal
Linker
cAC10Anti-CD30-Antikörper
Ceftarolinfosamil (Zinforno)
parenterales anti-MRSA-Cephalosporin Prodrug (Wirkform: Ceftarolin)Zur Therapie komplizierter Haut-/Weichteilinfektionen (cSSTI)Sowie zur Behandlung ambulant erworbener Pneumonien
N
S
O
HNH
O
NO
NS
NHNPO
OHOH
OHO
S
N
S
N
Crizotinib (Xalkori)
NH2N
O
Cl
Cl
F HN
N
NH
Orales ZytostatikumTyrosinkinase-InhibitorALK-Inhibitor sowie deren onkogener Varianten, insbesondere EML4-ALKZur Therapie des vorbehandelten ALK-positiven nichtkleinzelligen Bronchialkarzinoms (NSCLC)
Dapagliflozin (Forxiga)
Orales AntidiabetikumSelektiver, reversibler SGLT-2-Inhibitor, Gliflozin Zur Therapie des Typ-2-Diabetes mellitus
OCl
O
OH
HO OH
HO
Decitabin (Dacogen)
Parenterales Zytostatikum zur epigenetischen TherapieIrreversibler DNS-Methyltransferase-InhibitorZur Therapie bei Patienten > 65 Jahren mit neuer oder sekundärer akuter myeloischer Leukämie
O
OH
HO
N
N
N
NH2
O
Ivacaftor (Kalydeco)
CFTR-Potentiator bei G551D-Mutation im CFTR-GenArzneistoff der personlisierten MedizinZur Therapie der Mukoviszidose
HN
O
HN
O
OH
Nomegestrolacetat (Zoely)
Gestagen 19-Norprogesteron-DerivatZur Oralen Kontrazeption in Kombination mit 17-Estradiol
H
O
O
O
O
H H
H
Pasireotid (Signifor)
Cyclohexapeptid, Somatostatin-Analogon Somatpstatin-Agonist an den sst1-4-RezeptorenZur Therapie des Morbus Cushing
O
NH
HN
O
HN
NH2
HN O
O
O
HN
NHO
N
O
O
OHN
H2N
Perampanel (Fycompa)
Antiepileptikum Selektiver, nichtkompetitiver AMPA-Rezeptor-AntagonistZur Zusatztherapie fokaler Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung
NO
N
N
Pixantron (Pixuvri)
Zytostatikum DNS-Interkalator, Topoisomerase II-Inhibitor, DNS-AlkylansZur Therapie von Non-Hodgkin-B-Zell-Lymphomen (NHL)
N
O
O
HN
HN
NH2
NH2
Rilpivirin (Edurant)
VirustatikumNichtnucleosidischer Reverse Transkriptase-Inhibitor (NNRTI)Diarylpyrimidin (DAPY)Zur Therapie der HIV-1-Infektion
N
NHN NH
N
N
Ruxolitinib (Jakavi)
Orales ZytostatikumSelektiver JAK1/2-Tyrosinkinase-InhibitorZur Therapie chronisch myeloproliferativer Neoplasien
N
N NH
NN
N
H
Tegafur/ Gimeracil/ Oteracil-Kalium (Teysuno)
Orales ZytostatikumTegafur: Orales Fluorpyrimidin, 5-Fluoruracil-ProdrugGimeracil: reversibler Dihydropyrimidin-Dehydrogenase-InhibitorOteracil: reversibler Orotatphosphoribosyl-Transferase-InhibitorZur Therapie des fortgeschrittenen Magenkarzinoms
HN
N
O
F
OO
NHO
Cl
OH
N
N
N
OH
OHO
OH
Tegafur Gimeracil Oteracil
1 : 0,4 : 1
Tianeptin (Tianeurax)
Atypisches, trizyklisches AntidepressivumSerotonin-Reuptake-Enhancer (SRE) ?Zur Therapie der Depression
N S
HN H
O
OH
OO
Cl
Vandetanib (Caprelsa)
Orales ZytostatikumMultityrosinkinase-InhibitorRET-Rezeptor-Inhibitor, EGF-Rezeptor-Inhibitor, VEGF-Rezeptor 2-InhibitorZur Therapie des medullären Schilddrüsenkarzinoms
N
N
HN
BrF
O
O
N
Vemurafenib (Zelboraf)
Orales ZytostatikumSerin/Threonin-Proteinkinase-InhibitorB-Raf-V600E-InhibitorZur Therapie des metastasierten Melanoms
N NH
Cl O
F
FHN S
O O