neue arzneistoffe 2015 dr. christian asche / gesa tietjens [email protected]
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Alirocumab (Praluent)
LDL-CholesterolsenkerPCSK9-Inhibitor (Proproteinkonvertase Subtilisin/Kexin Typ 9)Rekombinant hergestellter, monoklonaler humaner IgG1-AntikörperZur Therapie der Hypercholesterinämie (heterozygot familiär, nicht-familiär) und zur Therapie gemischter Dyslipidämien
Apremilast (Otezla)
ImmunsuppressivumSelektiver, kompetitiver, oral bioverfügbarer Phosphodiesterase-4-Hemmer (PDE-4-Hemmer)Zur Therapie der Psoriasis/ Psoriasis-Arthritis
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HN
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H
Asfotase alfa (Strensiq)
Rekombinante Form der gewebespezifischen Alkalischen Phosphatase (sALP-FcD10)EnzymersatztherapieZur Langzeit-Enzymersatztherapie zur Behandlung der Knochenmanifestationen bei Patienten, bei denen eine Hypophosphatasie bereits im Kindes-/Jugendalter aufgetreten ist
Blinatumomab(Blincyto)
Immuntherapeutikum, „Zytostatikum“Rekombinant hergestellter bispezifischer BITE-Antikörper(BITE = bispecific T cell engagers)Einzelsträngiger bispezifischer Antikörper (scFv)2,der sowohl CD3 auf T-Zellen als auch CD19 auf B-Zellen binden kannZur Therapie Erwachsener mit Philadelphia-Chromosom negativer , rezidivierter oder refraktärer akuter lymphatischer Leukämie (ALL)
Cangrelor (Kengrexal)
reversibler, parenteraler P2Y12-AntagonistATP-AnalogonIn Kombination mit ASS zur Senkung thrombotisch kardiovaskulärer Ereignisse bei Patienten, die sich einer perkutanen Koronarintervention unterziehen
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NN
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HN
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OHHO
OP
OP
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PHO
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HO OHCl Cl
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S
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FOH
Ceritinib (Zykadia)
Orales ZytostatikumATP-kompetitiver Tyrosinkinase-InhibitorSelektiver ALK-Inhibitor Zur Therapie des mit Crizotinib vorbehandelten ALK-positiven nichtkleinzelligen Bronchialkarzinoms (NSCLC)
N
NCl
HN
SO O NH
O
NH
Cobimetinib (Cotellic)
Orales Zytostatikum, Kinase-InhibitorReversibler, selektiver , allosterischer MEK1- und MEK2-InhibitorZur Therapie des malignen metastasierten oder nicht-resezierbaren Melanoms mit B-Raf-V600-Mutation nur in Kombination mit Vemurafenib
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I
HN
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F
O N
OHHN
Dasabuvir (Exviera)
VirustatikumDirekt antiviral wirkender Arzneistoff(direct acting antiviral drug = DAA)Nicht-Nukleosidischer Inhibitor der RNS-abhängigen RNS-Polymerase NS5BZur Therapie der chronischen Hepatitis C-Infektion (Genotyp 1)
HNS
O O
O
NHN
O
O
Dulaglutid (Trulicity)
Rekombinant hergestellter GLP-1-RezeptoragonistDirektes Inkretin-MimetikumFusionsprotein bestehend aus zwei modifizierten GLP1(7-37)-Peptiden, die über einen peptidischen Linker an die Fc-Region eines humanen IgG4 gebunden sindZur Therapie des Typ II-Diabetes mellitus
HOOC
HOOC
NH2
NH2
modifizierte IgG4-Fc-Region
Linker
modifizierte GLP-1(7-37)-Peptiketten
Edoxaban (Lixiana)
NOAK (Neues orales Antikoagulans) bzw.DOAK (Direktes orales Antikoagulans)Direkter, selektiver, reversibler Faktor Xa-InhibitorZur Prophylaxe von Schlaganfällen und systemischen embolischen Ereignissen, zur Behandlung tiefer Venenthrombosen (TVT), Lungenembolie (LE) sowie zur Prophylaxe rezidivierender TVT und LE
O N
HN
HN
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NH N
Cl
OS
NN
Eliglustat (Cerdelga)
Glucosylceramid-Synthase-InhibitorPDMP-AnalogonZur Therapie des Typ I Morbus Gaucher (Substratreduktionstherapie)
O
O
NH
HO HHN
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Evolucumab (Repatha)
LDL-CholesterolsenkerPCSK9-Inhibitor (Proproteinkonvertase Subtilisin/Kexin Typ 9)Rekombinant hergestellter, monoklonaler humaner IgG2-AntikörperZur Therapie der Hypercholesterinämie (heterozygot familiär, nicht-familiär, homozygot familiär) und zur Therapie gemischter Dyslipidämien
Idebenon (Raxone)
Ubichinon-Analogon, p-Benzochinon-DerivatAntioxidansZur Erhöhung der Sehkraft bei jugendlichen und erwachsenen Patienten mit Leber-hereditärer Optikusneuropathie (LHON)
O
O
O
O
OH
Isavuconazol (Cresemba)
Triazol-Antimykotikum, ConazolWirkform des Prodrugs IsavuconazoniumsulfatZur Therapie einer invasiven Aspergillose und einer Mukormykose bei Patienten, bei denen eine Behandlung Amphotericin B nicht angemessen ist
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F
N
S
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HO
NN
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Ivermectin (Soolantra)
Halbsynthetisches Avermectin-DerivatAnthelminthikum, Antiparasitikum (Tierarzneimittel)Dermatikum (Humanarzneimittel)Zur topischen Therapie der (papulopustulösen) Rosazea
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HOH
OO
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OO
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HO
Komponente B1a
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HOH
OO
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OO
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HO
Komponente B1b
90% Anteil
10% Anteil
Ivermectin
Lenvatinib (Lenvima)
Orales ZytostatikumMultityrosinkinase-InhibitorVEGF-Rezeptor- 1-bis-3-Inhibitor, FGF-Rezeptor- 1- bis 4-Inhibitor, RET-, KIT- und PDGFR-alpha-InhibitorZur Therapie des progressiven, lokal fortgeschrittenen oder metastasierten differenzierten Schilddrüsenkarzinoms
N
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H2N
HN
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Cl
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Lumacaftor (in fixer Kombination mit Ivacaftor )(Orkambi 200mg/100mg)
CFTR-Korrektor Lumacaftor in Kombination mit dem CFTR-Potentiator Ivacaftor bei F508del-Mutation im CFTR-GenArzneistoff der personlisierten MedizinZur Therapie der Mukoviszidose
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NH N
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OH
LumacaftorOH
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O
Ivacaftor200mg 125mg
Orkambi® 200mg/125mg-Filmtabletten
CFTR-Korrektor CFTR-Potentiator
Naloxegol (Moventig)
Mittel gegen ObstipationPeripher wirkender -Opioid-RezeptorantagonistPegyliertes NaloxonZur Therapie der Opioid-induzierten Obstipation bei Versagen einer herkömmlichen Laxantien-Therapie
OH
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OH
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O O
O O
O O
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Netupitant (in fixer Kombination mit dem5-HT3-Antagonisten Palonosetron) (Akynzeo)
Antiemektikum, selektiver , peroral wirksamer Neurokinin-1-Rezeptorantagonist (NK1-Antagonist)Zur Prävention von akut oder verzögert auftretender Übelkeit und Erbrechen infolge einer Chemotherapie aufgrund einer Krebserkrankung
NN
N
N
O
FF
F
F
FF
Netupitant
N
O N
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Palonosetron-HCl
H Cl
300mg 0,5 mg als Palonostron
Akynzeo®
Nintedanib (Vargatef)
ZytostatikumAngiokinase-InhibiotorATP-kompetitiver Dreifach-Tyrosinkinase-Inhibitor (VEGFR-1 bis -3, FGFR-1 bis -3,PDGFRα/β)Zur Therapie des nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC)
NH
OO
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NH
N
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NN
Nintedanib (Ofev)
Zur Therapie der idiopathischen Lungenfibrose
NH
OO
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NH
N
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NN
Nivolumab (Opvido)
„Zytostatikum“, ImmunmodulatorAnti-PD-1-Antikörper, PD-1-Inhibitor (PD-1: Programmed Death Receptor 1)Humaner monoklonaler IgG4-AntikörperZur Monotherapie des fortgeschrittenen Melanoms
Nonacoq gamma (Rixubis)
Rekombinant hergestellter Blutgerinnungsfaktor IX (rFIX)Glykoprotein bestehend aus 415 AminosäurenZur Therapie/ Prophylaxe von Blutungen bei Patienten mit Hämophilie B (Faktor IX-Mangel)
Olaparib (LynparzaTM)
Orales Zytostatikum, ParibPARP-Inhibitor (PARP: Poly-(ADP-Ribose)-Polymerase)Zur Therapie des BRCA-mutierten Ovarialkarzinoms
NH
N
O
F
O
N
N
O
Ombitasvir (in fixer Kombination mit Paritaprevir und Ritonavir (Viekirax)
VirustatikumDirekt antiviral wirkender Arzneistoff(direct acting antiviral drug = DAA)HCV-NS5A-InhibitorZur Therapie der chronischen Hepatitis C-Infektion (Genotyp 1 und 4)
NHN NH
O ON
N
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NHO
O
O
HN O
O
Panobinostat (Farydak)
Orales ZytostatikumHydroxamsäure-DerivatReversibler Histon-Deacetylase-Inhibitor, pan-HDAC-InhibitorHemmung der HDACs der Klassen I, II und IVZur Therapie des rezidivierenden und/oder refraktären Multiplen Myloms in Kombination mit Bortezomib und Dexamethason
HN
HN
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NHOH
Paritaprevir (in fixer Kombination mit Ombitasvir und Ritonavir (Viekirax)
VirustatikumDirekt antiviral wirkender Arzneistoff(direct acting antiviral drug = DAA)NS3/4A-Protease-HemmerZur Therapie der chronischen Hepatitis C-Infektion (Genotyp 1 und 4)
NH
OHNO
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OO
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HO
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NHH
ON
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Pembrolizumab (Keytruda)
„Zytostatikum“, ImmunmodulatorAnti-PD-1-Antikörper, PD-1-Inhibitor (PD-1: Programmed Death Receptor 1)Humanisierter monoklonaler IgG4-AntikörperZur Monotherapie des fortgeschrittenen Melanoms
Ramucirumab (Cyramza)
Zytostatikum, Angiogenese-InhibitorHumaner monoklonaler IgG1-Antikörper,Anti-VEGF-Rezeptor-2-AntikörperZur Therapie des fortgeschrittenen/ metastasierten Adenokarzinoms de Magen sowie des gastroösophagealen Übergangs
Safinamid (Xadago)
Antiparkinson-ArzneimittelDualer Wirkmechanismus: selektiver, reversibler MAO-A-Inhibitor und Inhibitor der Glutamat-FreisetzungAdd-on-Therapie in mittleren bis späten Stadien einer Parkinson-Erkrankung zu einer bestehenden Levodopa-Monotherapie oder Levodopa + andere Antiparkinson-Arzneimittel
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NHO
NH2
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Sebelipase alfa (Kanuma)
Rekombinante humane lysosomale saure Lipase (rhLAL)EnzymersatztherapieZur Langzeit-Enzymersatztherapie bei Patienten jeden Alters mit einem Mangel an lysosomaler saurer Lipase (LAL-Mangel)
Secukinumab (Cosentyx)
Immunsuppressivum, Interleukin-InhibitorRekombinanter, vollständig humaner, monoklonaler IgG1/-AntikörperAnti-Interleukin-17A-AntikörperZur systemischen Therapie der mittelschweren bis schweren Plaque-Psoriasis
Tedizolid (Sivextro)
AntibiotikumOxazolidinon-DerivatHemmung der ribosomalen Protein-Biosynthese, Bindung an die Donorposition (23S) der 50S-Untereinheit bakterieller RibosomenZur Therapie akuter, bakterieller Haut- und Weichgewebeinfektionen (ABSSSI) bei Erwachsenen
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N NF
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OH
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Trametinib (Mekinist)
Orales Zytostatikum, Kinase-InhibitorReversibler, selektiver , allosterischer MEK1- und MEK2-InhibitorZur Therapie des malignen metastasierten oder nicht-resezierbaren Melanoms mit B-Raf-V600-Mutation entweder als Monotherapie oder in Kombination mit Dabrafenib
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N
N
O O
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I
Vasopressin (Empressin)
VasokonstriktorCyclononapeptidZur Therapie einer catecholaminrefraktären Hypotonie im Rahmen eines septischen Schocks
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GlnAsnCys
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S
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ProLys Gly NH2
Vortioxetin (Brintellix)
Antidepressivum vom Bisarylsulfanyl-TypMultimodaler Wirkmechanismus (Modulation v.a. der serotonergen Rezeptoraktivität und Hemmung des Serotonin-(5-HT)-Transporters:5-HT3-, 5-HT7-, 5-HT1D-Antagonist, partieller 5-HT1B-Agonist, 5-HT1A-Agonist, 5-HT-Transporter-InhibitionZur Therapie von Episoden einer Major Depression bei Erwachsenen
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